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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /5-HTR2A HEK293

5-HTR2A HEK293

CBP71555

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background

      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導(dǎo)血清素(5-羥色胺)信號傳遞的關(guān)鍵受體群,分為 7 大類(5-HT1-7)共 14 個亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門控離子通道兩 類結(jié)構(gòu),廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周組織及血小板,通過多維度調(diào)控情緒、認(rèn)知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2A(5-羥色胺 2A 受體)屬于 GPCR 超家族中的 5-羥色胺受體家族,廣泛分布 于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(皮層、海馬、基底神經(jīng)節(jié))和外周組織(血管平滑肌、血小板、胃腸 道),其內(nèi)源性配體為 5-羥色胺(血清素),通過偶聯(lián) Gq/11 蛋白,激活 PLC,生成 IP3/DAG,介導(dǎo)鈣離子釋放和 PKC 活化,同時通過β-arrestin 信號募集調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄與細(xì)胞 增殖;該受體異常激活與精神分裂癥(介導(dǎo)幻覺和認(rèn)知障礙)、抑郁癥(突觸可塑性受 損)、偏頭痛(腦血管收縮)及藥物致幻作用(如 LSD、裸蓋菇素通過激活 5-HTR2A 產(chǎn) 生幻覺)密切相關(guān),其拮抗劑(如氯氮平、哌替嗪)是抗精神病核心藥物,而激動劑(如 賽洛西賓)正探索用于難治性抑郁癥的快速起效治療,但過度激活可引發(fā)心臟瓣膜病變。

 
II. Description

      5-HTR2A HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR2A 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖 所示。
 



Figure 1. 5-HTR2A HEK293 細(xì)胞模型原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: 5-HTR2A
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for 5-HTR2A Receptor
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant 5-HTR2A HEK293 stably expressing 5-HTR2A.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2A HEK293(C68).
 


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